Ibuprofen, jeden z najbardziej popularnych obecnie leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych zotał opatentowy w latach 60 - tych XX wieku. Synteza leku jest wynikiem poszukiwań bezpiecznych związków przeciwzapalnych służących uśmierzaniu bólu przy reumatoidalnym zapaleniu stawów.
Podobnie jak wszystkie leki, niewłaściwie stosowany ibuprofen może być groźny dla zdrowia. Może powodować też działania niepożądane charakterystyczne dla farmaceutyków ze wojej grupy, jednak w porównaniu do nich ma relatywnie niski szkodliwy wpływ na przewód pokarmowy.
Udowodniono, że ibuprofen przynoi znaczące korzystne efekty przeciwbólowe u 70/100 leczonych nich pacjentów, jest w tym względzie skuteczniejszy od paracetamolu. W napięciowych bólach głowy 400 mg dawka ibuprofenu przynosi efekt przeciwbólowy już po upływie 15 minut.
W badaniach porównawczych ibuprofenu z paracetamolem pod względem działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego u dzieci albo nie stwierdzano różnic, albo wykazywano przewagę tego pierwszego.
Ibuprofen wykazuje skuteczność w reumatoidalnym zapaleniu stawów już w dawce 750 mg. W przypadku tego schorzenia jest on najczęściej wybieranym farmaceutykiem ze wszystkich tego typu leków ze względu na skuteczność, bezpieczeństwo oraz długi efekt działania.
Zalecane dawkowanie
W bólach różnego pochodzenia, także menstruacyjnych oraz przy gorączce zaleca się przyjmowanie 200-400 mg ibuprofenu, w razie potrzeby co 4-6 godzin. Nie należy przekraczać dawki 1200 mg na dobę.
W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zapaleniu kości i stawów stosuje się zwykle dawki od 1200 do 2400 mg/24h w 3 lub 4 dawkach, pod nadzorem medycznym.
W leczeniu łagodnych i umiarkowanych dolegliwości bólowych u dzieci od 6 do 11 lat zaleca się podawanie 4-10 mg/kg (maksymalna dawka 30 mg/kg/24h), 3-4 razy dziennie. W przypadku gorączki u dzieci w tym przedziele wiekowym podaje się 5-10 mg/kg (maksymalna 40 mg/kg/24h), 3-4 razy na dobę. W młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów zaleca się podawanie 30-50 mg/kg/24h w 4 dawkach podzielonych (maksymalna 2,4 g/24h).
Bezpieczeństwo stosowania
Ibuprofen może być bezpiecznie stosowany przez chorych z niewydolnością nerek i niewydolnością wątroby, należy natomiast zachować ostrożność w przypadku pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej. Występuje u nich zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych, choroby przewodu pokarmowego, zaostrzenia przewlekłych zapalnych chorób jelit, nadciśnienia tętniczego, niewydolności krążenia, zaburzeń czynności nerek oraz zaburzeń czynności wątroby.
Wykazano, że ibuprofen, podobnie jak paracetamol, powoduje mniej działań niepożądanych (odpowiednio u 13,7% i 14,5% leczonych) niż kwas acetylosalicylowy (u 18,7% leczonych). Podczas leczenia ibuprofenem rzadziej występują też poważne powikłania ze strony przewodu pokarmowego (u 4,0% pacjentów) niż w trakcie terapii kwasem acetylosalicylowym (u 7,1% pacjentów), a nawet paracetamolem (u 5,3% pacjentów).
Jednorazowe przyjęcie przez dzieci dawki większej niż 400 mg może wywołać objawy przedawkowania. Nie określono dokładnie wielkoci dawki mogącej wywołać takie objawy u dorosłych.
Wśród najczęściej opisywanych objawów przedawkowania ibuprofenu wymienia się: łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i przewodu pokarmowego, śpiączkę, hipowentylację lub bezdechy, drgawki, kwasicę metaboliczną, hipo- lub hiperkaliemię, hipofosfatemię, hipo- lub hipernatremię, hipotonię, bradykardię, uszkodzenie miąższowe wątroby, cholestazę lub niewydolność nerek.
W przypadkach zatrucia ibuprofenem obserwuje się raczej łagodne objawy toksyczne, takie jak bóle brzucha, nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, szumy w uszach, dezorientacja, niezborność ruchowa lub objawy cięższe, czyli bezdech, zespół ostrej niewydolności oddechowej, kwasica metaboliczna, śpiączka, drgawki, ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, rabdomioliza, hipotonia, hipotermia, wzrost czasu protrombinowego, a u pacjentów z astmą - jej zaostrzenie.
Ostre zatrucia ibuprofenem występują najczęściej po przekroczeniu dawki 400 mg/kg masy ciała, objawiają się utratą świadomości, bezdechem, kwasicą i napadami drgawek.
Interakcje:
Ibuprofenu nie należy stosować jednocześnie z:
- większymi niż 75 mg/24h dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami z tej grupy
- lekami przeciwnadciśnieniowymi, gdyż ibuprofen może zmniejszać ich skuteczność
- lekami moczopędnymi, gdyż ibuprofen może zmniejszać ich skuteczność
- lekami przeciwkrzepliwymi, gdyż ibuprofen może zwiększać ich skuteczność
- litem i metotreksatem
- zydowudyną, ibuprofen może wydłużać okres krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną
- kortykosteroidami
- nie zaleca się także stosowania ibuprofenu w ciąży, gdyż jego zastosowanie w III trymestrze ciąży może spowodować przedwczesne zwężenie przewodu tętniczego Botala i hamować akcję porodową
Uznano, że ibuprofen można stosować w okresie karmienia piersią, jednak producenci różnych preparatów ibuprofenu często nie zalecają stosowania ich w tym czasie.