Znany od ponad 100 lat paracetamol to obecnie jeden z najbardziej popularnych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, stosowanych w codziennej praktyce.

Jego pierwsze zastosowanie kliniczne miało miejsce w 1893 roku. W 1986 roku paracetamol został uznany przez WHO za podstawowy lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy, stosowany w terapii u dzieci i dorosłych, także jako lek pierwszego szczebla drabiny przeciwbólowej przypadku w bólów nowotworowych w skojarzeniu z innymi analgetykami.
 

Według szacunków tylko w Stanach Zjednoczonych paracetamol jest stosowany przez 50 milionów pacjentów tygodniowo.
 

Jego skuteczność przeciwgorączkową i przeciwbólową udokumentowano licznymi badaniami klinicznymi.
 

Paracetamol w dawce dobowej do 4000 mg stosuje się w bólach od łagodnego do umiarkowanego nasilenia, jako lek z wyboru ze względu na korzystny w porównaniu z innymi profil skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.
 

Stosuje się go:

- w leczeniu gorączki i bólu u dzieci

- przy rozpoczynaniu farmakoterapii bólu przewlekłego u ludzi starszych

- w bólach od łagodnego do umiarkowanego nasilenia, takich jak bóle głowy, bóle miesiączkowe, bóle zębów i bóle po zabiegach operacyjnych, z wyjątkiem przewlekłych bólów reumatycznych ze względu na brak działania przeciwzapalnego

- przy zaawansowanej chorobie wątroby, chorobie wrzodowej, zaburzeniach krzepnięcia czy nadwrażliwości na aspirynę, a także u dzieci, u których bóle zwykle nie mają charakteru zapalnego
 

Udowodniono, iż paracetamol wykazuje największą skuteczność przeciwbólową w połączeniu z ibuprofenem, ustalono też, że dawki 15 mg/kg paracetamolu i 10 mg/kg ibuprofenu są ekwiwalentne pod względem efektywności klinicznej.
 

Zalecane dawkowanie:

- dorośli - jednorazowo 500 mg, maksymalna dawka dobowa w przypadku leczenia krótkotrwałego to 4,0 g paracetamolu, a długotrwałego - 2,6 g

- dzieci - zależnie od masy dziecka, przeciętnie jednorazowo 10-15 mg/kg masy ciała, maksymalna zalecana dawka dobowa to 90 mg/kg

W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 4 godziny, jednak nie częściej niż 4 razy na dobę.

Bezpieczeństwo stosowania:

Z powodu dużej popularności oraz dostępności leku, stanowi on najczęstszą przyczynę zatruć w USA, zarówno przypadkowych jak i samobójczych. Zatrucie paracetamolem skutkuje najczęściej niewydolnością wątroby.

Pojedyncza dawka toksyczna farmaceutyku wynosi 150 mg/kg u dzieci i około 7-10 g u dorosłych. Ostre przedawkowanie lub długotrwałe przyjmowanie nadmiernych dawek może prowadzić do martwicy centralnej wątroby. Pacjenci niedożywieni, nadużywający alkoholu, chorzy na AIDS lub cierpiący na anorexię nervosę są bardziej narażeni na niebezpieczeństwo uszkodzenia wątroby.
 

Pomimo powyższych nastepstw, paracetamol uważa się obecnie za jeden z bezpieczniejszych leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych. Wykazano, iż całkowita częstość występowania objawów niepożądanych po stosowaniu paracetamolu wynosi 10%, pod względem bezpieczeństwa stosowania nie różni się od drugiego popularnego leku tego typu - ibuprofenu.

Wśród najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych w przypadku paracetamolu występują: senność, zahamowanie psychoruchowe, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji mięśniowej, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Lek ten może także zwiększać łaknienie. Rzadziej obserwuje się reakcje takie jak:. wysypki skórne, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, uczulenie, zapalenie wątroby, kolka nerkowa, niewydolność nerek, ropomocz, zaburzenia czynności nerek, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, spadek ciśnienia, skurcz oskrzeli, pokrzywka.
 

Przedawkowanie leku w przypadku osób dorosłych może nastąpić po spożyciu 10-15 g. Dawka toksyczna paracetamolu może powodować niewydolność krążeniową i przyspieszony, płytki oddech.

Spożycie leku w dawkach toksycznych powoduje ciężkie uszkodzenie wątroby, które przebiega w czterech fazach:

- Faza 1 (od 30 minut do 24 godzin) - nudności, wymioty, brak łaknienia, bladość skóry, poty, złe samopoczucie

- Faza 2 (24 do 72 godzin) - bóle w okolicy wątroby, wzrastają poziomy enzymów wątrobowych, bilirubiny, czasu protrombinowego, może pojawić się oliguria i spadek poziomu świadomości

- Faza 3 (72 do 96 godzin) - nekroza komórek wątrobowych, wymioty, nudności, żółtaczka, zaburzenia krzepnięcia, niewydolność nerek, wątrobowa encefalopatia

- Faza 4 (4 dni do 2 tygodni) - uszkodzenia wątroby wycofują się podczas fazy 4, funkcja wątroby i nerek wraca do normy w okresie 3 miesięcy
 

Interakcje

Przeciwskazane jest stosowanie paracetamolu w połączeniu z alkoholem etylowym, fenobarbitalem, izoniazydem i ryfampicyną, gdyż dochodzi do nasilenia działania hepatotoksycznego. Działanie paracetamolu może być hamowane przez primidon i barbiturany, natomiast kofeina, zwiększając absorpcję paracetamolu i jego biodostępność, nasila i przedłuża jego aktywność analgetyczną.

Paracetamol przenika przez łożysko i do mleka matek karmiących, dlatego w okresie ciąży i karmienia piersią należy stosować go wyłącznie w razie konieczności oraz gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. W takich przypadkach stanowi lek pierwszego rzutu.