Uzależnienie od tytoniu jest problemem około 1,25 miliarda osób z całego świata. Z jednej strony charakterystyczna jest powszechność tego nałogu, jego kulturowe zakorzenienie i postrzegane jako stosunkowo mało dramatyczne objawy uzależnienia. Niemniej jednak coraz więcej osób dostrzega drugą twarz nałogu nikotynowego, czyli fakt, że jest ono główną przyczyną śmiertelnych chorób, którym można przeciwdziałać pozbywając się uzależnienia.


Początki farmakologicznego leczenia tytoniowego nałogu to ludowe próby wkładania końskiego włosia do papierosów. Najnowsze leki wykorzystują postępy neurobiologii uzależnień, stosuje się obecnie dwie formy farmakoterapii - nikotynową terapię zastępczą oraz leczenie bupropionem.


Strategia nikotynowej terapii zastępczej to czasowe ograniczanie i stopniowe zmniejszanie dawek nikotyny, czyli głównego środka uzależniającego zawartego w tytoniu. Substancję tą przyjmuje się w różnej formie, np. gum do żucia, plastrów stopniowo uwalniających nikotynę, inhalatorów czy sprayów.


Taki sposób leczenia skupia się na łagodzeniu objawów zespołu abstynencyjnego oraz stopniowym uwalnianiu organizmu od uzależniających substancji. Polega to na zmniejszaniu dawek oraz rozłożeniu składowych uzależnienia, czyli eliminowanie oddziaływania samych substancji zawartych w dymie tytoniowym, a także hamowanie procesów gratyfikacji za pomocą palenia oraz rytuałów związanych z paleniem, co docelowo skutkuje całkowitym odstawieniem nikotyny.


Istotną kwestią farmakologicznej terapii nikotynowej jest podawanie nikotyny w sposób, który zapewnia jej stabilny poziom we krwi. Jest to "mniej uzależniający" sposób niż w przypadku samego palenia. Zaletą tej metody jest jej dostępność - większość tego typu preparatów dostępna jest nawet bez recepty.


Efektywność tej metody jest zadowalająca, jedna większość badań badających jej skuteczność dotyczy efektów krótko i średnioterminowych. Analiza ponad 100 przypadków zastosowania farmakologicznej terapii zastępczej w zwiększaniu odsetka utrzymujących abstynencję wykazała przyrost skuteczności na poziomie 1,77.


Podobne, ale słabsze działanie receptorowe wykazuje lek o nazwie wareniklina. Przyrost jego skuteczności wyliczono na 3,85. Lek ten został zaaprobowany przez FDA i Komisję Europejską jako lek do wspomagania zaprzestania palenia, jednak w Polsce nie jest on obecnie dostępny.
Innym efektywnym, farmakologicznym sposobem leczenia uzależnienia od nikotyny jest le o nazwie bupropion. Należy on do grupy przeciwdepresyjnych środków, posiadających właściwości zwiększające przekaźnictwo dopaminergiczne i noradrenergiczne. Efektywność terapii tego leku ma związek z jego dawką, za optymalną uznano 300 mg/d, a jej zwiększenie może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem drgawek. Bupropion zwiększa skuteczność terapii niezależnie od tego, czy poddawani terapii pacjenci chorowali w przeszłości na zaburzenia depresyjne, czy też nie. Udowodniono, że leczenie bupropionem jest bardziej skuteczne niż nikotynowa terapia zastępcza, poziom przyrostu jego skuteczności wynosi około 1,99.


Przeciwwskazania w jego stosowaniu to zwiększona gotowość drgawkowa, czyli np. występowanie napadów drgawkowych w przeszłości, a także nadużywanie lub uzależnienie od innych substancji. Bupropion sprzedawany jedynie na receptę.


W przeszłości w farmakologicznym wspomaganiu zaprzestania palenia próbowano stosować inne leki przeciwdepresyjne, jednak ich silne działanie cholinolityczne skutkowało zbyt wysoką szkodliwością i nieskutecznością takich prób.


Nieco bardziej skutecznym niż bupropion jest przeciwdepresyjny lek o nazwie nortryptylina. Poziom jego skuteczności wynosi wprawdzie 2,14, jednak farmaceutyk ten powoduje znacznie więcej objawów niepożądanych.


Schizofrenicy są grupą o największym odsetku palaczy, którzy dodatkowo palą najintensywniej. Ma to związek z występującą u nich dysfunkcją układu dopaminergicznego, którą zwiększają stosowane przez nich leki. Palenie jest naturalnym sposobem przezwyciężania objawów. Nowa generacja leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze zmniejszeniem używania substancji psychoaktywnych przez osoby chorujące na schizofrenię.


W leczeniu uzależnienia od tytoniu brano w przeszłości pod uwagę lek o nazwie naltrekson. Przypuszczano, że poprzez blokowanie receptorów opioidowych będzie zmniejszał odczuwanie przyjemności czerpanej z palenia, a zatem hamował mechanizm tzw. pozytywnego wzmocnienia uzależnienia, jednak badania nie potwierdziły pozytywnego działania tego leku.


Obecnie trwają debaty i badania nad stosowaniem szczepionki przeciwtytoniowej. Podstawą jej działania jest to, że cząsteczka powstała z połączenia nikotyny i przeciwciała jest zbyt duża by przejść barierę krew-mózg, bez czego niemożliwe jest wywołanie przyjemności i uruchamianie mechanizmu pozytywnych wzmocnień. 19-38% osób, u których zastosowano szczepionkę przeciwnikotynową zaprzestało palenia w porównaniu z 8% osób, którym podawano placebo. Specjaliści rozpatrują szczepionkę nie tylko jako sposób leczenia już uzależnionych osób, ale także w celach zapobiegania nawrotom u byłych palaczy oraz w celach profilaktyki u nigdy niepalących osób z grup największego ryzyka.